科學家發現新型抗生素的候選分子

抗生素的耐藥性問題正逐漸成為日益嚴重的全球健康威脅，開發有力的新型抗生素迫在眉睫。放線菌作為新型抗生素開發的重要來源，為臨床藥物開發提供重要基礎并注入了新鮮的活力。

近日，華盛頓大學和夏威夷大學的研究人員聯合發表題為“Discovery of unusual dimeric piperazyl cyclopeptides encoded by a Lentzea flaviverrucosa DSM 44664 biosynthetic supercluster”的研究論文，從稀有放線菌L. flaviverrucosa DSM 44664中發現了一種潛在的抗生素候選物——二聚化piperazyl環肽。

研究人員基于靶向代謝組-基因組學策略挖掘出L. flaviverrucosa DSM 44664中兩個二聚化piperazyl環肽petrichorins A和B，其中petrichorins A是一種獨特的不對稱異源二聚體，petrichorin B為對稱的同源二聚體。Piperazate是一種非蛋白氨基酸和脯氨酸模擬物，可以使天然來源的和人工合成的分子構象保持較好的剛性和生物活性多樣性。研究人員進一步解析了兩個環肽的非核糖體肽合成酶（NRPS）組裝過程，并對ltz基因簇中3個P450酶的催化功能進行相關分析，具有強力細胞毒活性的petrichorin A為藥物設計提供了指導思路。

原文鏈接：

https://www.pnas.org/doi/10.1073/pnas.2117941119

注：此研究成果摘自《Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America》，文章內容不代表本網站觀點和立場，僅供參考。

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